英文名：Tosedostat (CHR2797)
别名：(S)-cyclopentyl 2-((R)-2-((S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl)-4-methylpentanamido)-2-phenylacetate
CAS号：238750-77-1
分子式：C21H30N2O6
分子量：406.47
Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂，作用于LAP， PuSA和Aminopeptidase N时，IC50分别为100 nM， 150 nM 和220 nM，不能有效抑制PILSAP， MetAP-2， LTA4水解酶，和MetAP-2。CHR-2797对氨肽酶 B,PILSAP,LTA4水解酶和MetAP-2抑制效果不大，IC50值分别为>1 μM, >5 μM, >10 μM 和>30 μM。在细胞内，CHR-2797转化为药理学活性酸产物CHR-79888,作用于LTA4水解酶具有明显的抑制活性，IC50为8 nM。CHR-2797作用于多种癌细胞系，如 U-937, HL-60,KG-1和GDM-1,具有强抗增殖效果，IC50分别为10 nM,30 nM,15 nM 和15 nM,但是作用于HuT 78和Jurkat E6-1时，IC50值>10 μM。
