英文名:6-MP monohydrate
别名:6-硫代嘌呤;巯嘌呤;乐疾宁;6-巯嘌呤
CAS号:6112-76-1
分子式:C5H4N4S·H2O
分子量:170.19
MDL:MFCD03854445
本品为抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物,化学结构与次黄嘌呤相似, 因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。本品进入体内,在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性。其主要的作用环节有:(1)通过负反馈作用抑制酰胺转移酶,因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的过程,干扰了嘌呤核苷酸合成的 起始阶段。(2)抑制复杂的嘌呤间的相互转变,即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺 嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程,同时本 品还抑制辅酶I(NAD+)的合成,并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷(dATP)及脱氧三磷酸鸟苷(dGTP),因而肿瘤细胞不能增殖,本品对处于S 增殖周期的细胞较敏感,除能抑制细胞DNA的合成外,对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。
熔点: 313℃
外观: 微黄色结晶性粉末或黄色棱状结晶
溶解性: 溶于热乙醇,在碱性溶液中缓慢分解。不溶于水、丙T和乙M。
储存条件: 2-8°C

